Sustancia Activa
Sitagliptina
Formulación
Los comprimidos de JANUVIA®* contienen fosfato de sitagliptina, un potente inhibidor selectivo de la dipeptidilpeptidasa 4 (DPP-4) activo por V.O., cuyo nombre químico es fosfato (1:1) monohidrato de 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorofenil)butil]-5,6,7,8-tetrahidro-3-(trifluorometil)-1,2,4-triazolo[4,3-a]piracina. Su fórmula empírica es C16H15F6N5Oâ ¢H3PO4â ¢H2O, y su peso molecular es 523.32. La fórmula estructural es: El fosfato de sitagliptina monohidratado es un polvo blanco o blanquecino cristalino, no higroscópico. Es soluble en agua y en N,N-dimetilformamida, ligeramente soluble en metanol, muy poco soluble en etanol, acetona y acetonitrilo, e insoluble en isopropanol y en acetato de isopropilo. Ingredientes activos: Cada comprimido de JANUVIA®* contiene 32.13, 64.25 ó 128.5 mg de fosfato de sitagliptina monohidratado equivalente a 25, 50 ó 100 mg, respectivamente, de la base libre. Ingredientes inactivos: Cada comprimido recubierto de JANUVIA®* contiene los siguientes ingredientes inactivos: Celulosa microcristalina, fosfato de calcio dibásico anhidro (fosfato de calcio hidrogenado, anhidro), croscaramelosa sódica, estearato de magnesio y fumarato de estearilo sódico. Además, el recubrimiento del comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: Alcohol polivinílico, polietilenglicol (macrogol), talco, dióxido de titanio, óxido férrico rojo y óxido férrico amarillo.
Indicaciones Terapéuticas
Monoterapia: JANUVIA®* está indicado como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control de la glucemia en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Combinación con metformina: JANUVIA®* está indicado en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control de la glucemia en combinación con metformina como tratamiento inicial o cuando un solo agente con dieta, y el ejercicio, no proporcionan un control suficiente de la glucemia. Combinación con una sulfonilurea: JANUVIA®* está indicado en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control de la glucemia en combinación con una sulfonilurea cuando el tratamiento con un solo agente con dieta y ejercicio, no proporciona control suficiente de la glucemia. Combinación con un agonista de PPARg: JANUVIA®* está indicado en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control de la glucemia en combinación con un agonista del PPARg (por ejemplo, tiazolidinediona) cuando el tratamiento con un solo agente con dieta y ejercicio, no proporciona control suficiente de la glucemia. Combinación con metformina y una sulfonilurea: JANUVIA®* está indicado en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control de la glucemia en combinación con metformina y una sulfonilurea cuando el tratamiento dual con esos agentes, con dieta y ejercicio, no proporciona control suficiente de la glucemia. Combinación con metformina y un agonista del PPARg: JANUVIA®* está indicado en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control de la glucemia en combinación con metformina y un agonista del PPARg (por ejemplo, tiazolidinediona) cuando el tratamiento dual con esos agentes con dieta y ejercicio no proporciona control suficiente de la glucemia. Combinación con insulina: JANUVIA®* está indicado en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 como complemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control de la glucemia en combinación con insulina (con o sin metformina).
Efectos Secundarios
Información no disponible
Contraindicaciones
JANUVIA®* está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de sus componentes (véase Precauciones generales, Reacciones de hipersensibilidad y Reacciones secundarias y adversas, Experiencia después de la comercialización.)
Dósis y Modo de Empleo
La dosificación recomendada de JANUVIA®* es de 100 mg una vez al día como monoterapia o en tratamiento combinado con metformina, una sulfonilurea, insulina (con o sin metformina), con un agonista del PPAR? (por ejemplo, la tiazolidinediona), metformina más una sulfonilurea, o metformina más un agonista del PPARg. JANUVIA®* se puede tomar con o sin alimentos. Cuando se usa JANUVIA®* en combinación con una sulfonilurea o con insulina se debe considerar emplear una dosis baja de la sulfonilurea o de la insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia inducida por sulfonilurea o insulina. (Véase Precauciones generales, Hipoglucemia en combinación con una sulfonilurea o con insulina). Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve (depuración de la creatinina ³ 50 ml/min, que corresponde aproximadamente a una concentración sérica de creatinina £ 1.7 mg/dl en los hombres y £ 1.5 mg/dl en las mujeres) no es necesario ningún ajuste de la dosificación de JANUVIA®*. En los pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de la creatinina de ? 30 a < 49 ml/min, que corresponde aproximadamente a una concentración sérica de creatinina de > 1.7 a £ 3.0 mg/dl en los hombres y de > 1.5 a £ 2.5 mg/dl en las mujeres) la dosificación de JANUVIA®* es de 50 mg una vez al día. En los pacientes con insuficiencia renal intensa (depuración de la creatinina < 30 ml/min, que corresponde aproximadamente a una concentración sérica de creatinina > 3.0 mg/dl en los hombres y > 2.5 mg/dl en las mujeres) o con enfermedad renal terminal que necesitan hemodiálisis o diálisis peritoneal, la dosificación de JANUVIA®* es de 25 mg una vez al día. JANUVIA®* se puede administrar independientemente de la hora de la hemodiálisis. Debido a que se debe ajustar la dosis de acuerdo a la función renal, se recomienda valorar ésta antes de iniciar el tratamiento con JANUVIA®* y periódicamente durante éste.