Janumet 28 Comprimidos 50mg (850mg)

JANUMET®* contiene fosfato de sitagliptina y clorhidrato de metformina. Fosfato de sitagliptina: El nombre químico del fosfato de sitagliptina es fosfato (1:1) monohidrato de 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorofenil)bufil]-5,6,7,8-tetrahidro-3-(trifluorometil)-1,2,4-triazolo[4,3-a]piracina. Su fórmula empírica es C16H15F6N5Oâ ¢H3PO4â ¢H2O, y su peso molecular es 523.32. Su fórmula estructural es: El fosfato de sitagliptina es un polvo cristalino blanco o blanquecino, no higroscópico. Es soluble en agua y en N,N-dimetilformamida, ligeramente soluble en metanol, muy poco soluble en etanol, acetona y acetonitrilo, e insoluble en isopropanol y en acetato de isopropilo. Clorhidrato de metformina: El clorhidrato de metformina (clorhidrato de diamida N,N-dimetilimidodicarbonimídica) no está relacionado química ni farmacológicamente con ninguna otra clase de agentes antihiperglucémicos orales. Su fórmula estructural es: El clorhidrato de metformina es un compuesto cristalino blanco o blanquecino; tiene la fórmula molecular C4H11N5â ¢HCI y un peso molecular de 165.63. Es libremente soluble en agua y prácticamente insoluble en acetona, éter y cloroformo. El pKa de la metformina es 12.4. El pH de una solución acuosa al 1% de clorhidrato de metformina es 6.68. Ingredientes activos: JANUMET®* se presenta en comprimidos para administración oral que contienen 64.25 mg de fosfato monohidratado de sitagliptina y clorhidrato de metformina equivalente a 50 mg de sitagliptina como base libre y a 500 mg de clorhidrato de metformina (JANUMET®* 50 mg/500 mg), a 850 mg de clorhidrato de metformina (JANUMET®* 50 mg/850 mg), o a 1,000 mg de clorhidrato de metformina (JANUMET®* 50 mg/1,000 mg). Ingredientes inactivos: Cada comprimido recubierto de JANUMET®* contiene los siguientes ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona, laurilsulfato de sodio y estearilfumarato de sodio. Además, el recubrimiento del comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: alcohol polivinílico, polietilenglicol, talco, dióxido de titanio, óxido férrico rojo y óxido férrico negro.

JANUMET®* está indicado como tratamiento inicial en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control de la glucemia cuando la dieta y el ejercicio no procuran un control adecuado de la glucemia. JANUMET®* está indicado como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control de la glucemia en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que no son controlados suficientemente con metformina o sitagliptina solas o en los que ya están siendo tratados con sitagliptina y metformina. JANUMET®* está indicado como parte del tratamiento combinado triple con una sulfonilurea como complemento de la dieta y el ejercicio, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 inadecuadamente controlados con cualquiera de dos de los tres medicamentos: metformina, sitagliptina o una sulfonilurea. JANUMET®* está indicado como parte del tratamiento combinado triple con un agonista del PPARg (por ejemplo, tiazolidinediona) como complemento de la dieta y el ejercicio, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 inadecuadamente controlados con cualquiera de dos de los tres medicamentos: metformina, sitagliptina o un agonista del PPARg. JANUMET®* está indicado en pacientes con diabetes tipo 2 como compemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control de la glucemia en combinación con insulina.

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JANUMET®* (sitagliptina/clorhidrato de metformina) está contraindicado en pacientes con: 1. Nefropatía o disfunción renal; por ejemplo, sugerida por concentraciones de creatinina sérica ³ 1.5 mg/dl (hombres) o ³ 1.4 mg/dl (mujeres), o depuración anormal de la creatinina, que también puede ser consecuencia de trastornos como colapso cardiovascular (estado de choque), infarto agudo del miocardio o septicemia. 2. Hipersensibilidad al fosfato de sitagliptina, al clorhidrato de metformina o a cualquier otro componente de JANUMET®* (véase Precauciones generales, Fosfato de sitagliptina, Reacciones de hipersensibilidad y Reacciones secundarias y adversas, Experiencia después de la comercialización). 3. Acidosis metabólica aguda o crónica, incluyendo la cetoacidosis diabética con o sin coma. Se debe suspender temporalmente la administración de JANUMET®* en los pacientes que van a ser sometidos a estudios radiológicos con administración intravascular de medios de contraste yodados, porque éstos pueden causar alteraciones agudas de la función renal (véase Precauciones generales, Clorhidrato de metformina).

General: La dosificación del tratamiento antihiperglucémico con JANUMET®* se debe individualizar basándose en el tratamiento actual del paciente, la eficacia y la tolerabilidad, sin exceder las dosis diarias máximas recomendadas de 100 mg de sitagliptina. Generalmente JANUMET®* se debe administrar dos veces al día con alimentos, aumentando gradualmente la dosis para disminuir los efectos colaterales gastrointestinales asociados a metformina. Recomendaciones sobre la dosificación: La dosis inicial de JANUMET®* se debe basar en el tratamiento actual del paciente. JANUMET®* se debe administrar dos veces al día con alimentos. Se presenta en las siguientes dosis: 50 mg de sitagliptina/500 mg de clorhidrato de metformina. 50 mg de sitagliptina/850 mg de clorhidrato de metformina. 50 mg de sitagliptina/1,000 mg de clorhidrato de metformina Tratamiento inicial: En pacientes con diabetes tipo 2 con hiperglucemia inadecuadamente controlada con dieta y ejercicio, la dosis inicial recomendada de JANUMET®* es de 50 mg de sitagliptina/500 mg de clorhidrato de metformina b.i.d. La dosis de los pacientes puede ser ajustada hasta 50 mg de sitagliptina/1,000 mg de clorhidrato de metformina b.i.d. Para pacientes inadecuadamente controlados con la monoterapia con metformina: En los pacientes en los que la metformina sola no controla suficientemente la glucemia, la dosificación inicial usual de JANUMET®* debe procurar 50 mg de sitagliptina b.i.d. (dosis total diaria 100 mg) más la dosis de metformina que ya estaban tomando. Para pacientes inadecuadamente controlados con la monoterapia con sitagliptina: En los pacientes en los que sitagliptina sola no controla suficientemente la glucemia, la dosificación inicial usual de JANUMET®* es de 50 mg de sitagliptina/500 mg de clorhidrato de metformina b.i.d., y se puede aumentar a 50 mg de sitagliptina/1,000 mg de clorhidrato de metformina b.i.d. A los pacientes que están tomando sitagliptina sola a una dosificación ajustada por insuficiencia renal no se les debe cambiar a JANUMET®* (véase Contraindicaciones). Para pacientes que están tomando sitagliptina coadministrada con metformina: En los pacientes que están tomando sitagliptina y metformina por separado, se puede iniciar la administración de JANUMET®* a las dosis de sitagliptina y metformina que ya estaban recibiendo. Para pacientes inadecuadamente controlados con la combinación de tratamiento dual con cualquiera de dos de los siguientes tres medicamentos; sitagliptina, metformina o una sulfonilurea: La dosificación inicial usual de JANUMET®* debe procurar 50 mg de sitagliptina b.i.d. (dosis total diaria 100 mg). Para determinar la dosis inicial del componente metformina se debe considerar el nivel de control glucémico del paciente y la dosis actual (si la hay) de metformina. Para reducir los efectos gastrointestinales asociados a metformina se debe considerar ajustar la dosis gradualmente. Los pacientes que inician o que actualmente toman sulfonilurea pueden requerir una dosis menor de la sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia inducida por sulfonilureas (véase Precauciones generales). Para pacientes inadecuadamente controlados con la combinación de tratamiento dual con cualquiera de dos de los siguientes tres medicamentos; sitagliptina, metformina o un agonista del PPARg (por ejemplo, tiazolidinediona): La dosificación inicial usual de JANUMET®* debe procurar 50 mg de sitagliptina dos veces al día (dosis total diaria 100 mg). Para determinar la dosis inicial del componente metformina se debe considerar el nivel de control glucémico del paciente y la dosis actual (si la hay) de metformina. Para reducir los efectos gastrointestinales asociados a metformina se debe considerar ajustar la dosis gradualmente. Para pacientes inadecuadamente controlados con la combinación de tratamiento dual con cualquiera de dos de los siguientes tres medicamentos; sitagliptina, metformina o insulina: La dosificación inicial usual de JANUMET®* debe procurar 50 mg de sitagliptina dos veces al día (dosis total diaria 100 mg). Para determinar la dosis inicial del componente metformina se debe considerar el nivel de control glucémico del paciente y la dosis actual (si la hay) de metformina. Para reducir los efectos gastrointestinales asociados a metformina se debe considerar ajustar la dosis gradualmente. Los pacientes con insulina o que la están iniciando pueden requerir dosis menores de ésta para reducir el riesgo de hipoglucemia (véase Precauciones generales). No se han hecho estudios examinando específicamente la seguridad y la eficacia de JANUMET®* en pacientes que estaban siendo tratados con otros agentes antihiperglucémicos y fueron cambiados a JANUMET®*. Cualquier cambio en el tratamiento de la diabetes tipo 2 se debe hacer con precaución y vigilancia adecuada, porque pueden ocurrir cambios en el control de la glucemia.